Нисе-гел је синтетичка дрога. Спада у категорију коксиба: нестероидни антиинфламаторни лекови који имају селективно дејство на циклооксигеназу-2 (ЦОКС-2).
ЦОКС-2 је ензим (катализатор) који утиче на синтезу простагландина. Простагландини су супстанце сличне хормонима са бројним функцијама, укључујући ефекте на инфламаторни процес.
Састав и фармаколошко деловање
Нисе-гел је доступан на бази Нимесулида, не-киселог сулфонамидног деривата. Нестероидни антиинфламаторни лекови ове класе имају селективно (селективно) дејство на циклооксигеназу-2, са малим ефектом на ЦОКС-1.
Активна супстанца Нимесулид инхибира деловање ензима ЦОКС-2, који је одговоран за производњу упалних простагландина. Нестероидни антиинфламаторни лек смањује бол, смањује упалу.
Болни синдром има комплексан механизам перцепције. Хемијска, термална, трауматска изложеност доводи до реакције организма - повећања нивоа хистамина и брадикинина (органских једињења) у крви.
Простагландини су регулатори и медијатори у развоју патолошке реакције на егзогени (спољашњи) или ендогени (унутрашњи) стимулус.
Када нивои брадикинина и хистамина прелазе генетски одређен праг, рецептори за бол (ноцицептори) су повезани. Према њима, сигнал улази у кичмену мождину, а затим у мозак.
Ноцицептивни неурони се налазе у горњим слојевима коже, периосту, зглобној врећи.
Простагландини повећавају осетљивост ноцицептора, смањујући праг бола, повећавају ефикасност хистамина (проширене капиларе, опструкцију одлива, појаву едема).
Нимусулид је по својим антиинфламаторним и аналгетским ефектима лошији од киселих деривата: диклофенак, ибупрофен, индометацин, фенилбутазон, ацетилсалицилна киселина.
У складу са механизмом деловања, Нимезулид превазилази киселинске аналоге НСАИЛ без изазивања таквих споредних ефеката. Узрок штедљивог дејства је селективни ефекат на ЦОКС-2 (инфламаторни ензим) и у мањој мери на ЦОКС-1 (заштитни ензим).
Нестероидни антиинфламаторни лекови киселог порекла делују једнако на ЦОКС-1, ЦОКС-2. Ензим Цикло-оксигеназа-1 контролише производњу простагландина, који врше заштитну функцију слузнице желуца и бронха. Смањење броја простагландина доводи до чира на желуцу и бронхоспазма.
Цикло-оксигеназе су укључене у синтезу тромбоксана (деривата полисатурираних масних киселина). Тромбоксани узрокују сужавање капилара, лепљење тромбоцита. Инхибиција ЦОКС-2 ствара предуслове за развој периферне васкуларне тромбозе.
Нимесулид утиче на метаболизам липида, који блокира уништавање колагена хрскавице. Лек је антиоксидант, смањујући количину продуката разградње који изазивају токсичне ефекте; интерагује са хормонским рецепторима, активира их и појачава антиинфламаторни ефекат.
Индикације и контраиндикације
Нисе-гел се препоручује за дегенеративна и упална стања кости и хрскавице, акутни бол било које врсте.
Индикације за лечење:
- остеоартритис (оштећење ткива хрскавице зглоба);
- периартритис (упала периартикуларних лигамената, мишића);
- тендинитис (упала тетива);
- теносиновитис (упала тетиве);
- лумбаго (акутни бол у лумбалном подручју);
- уганућа мишића и лигамената;
- напад гихта (болести зглобова због поремећаја метаболизма);
- бурзитис (упала зглобне кесе);
- неуралгија (бол дуж нерва);
- Бехтерову болест (болести кичме и зглобова);
- мијалгија (бол у мишићима).
Контраиндикације:
- акутни и хронични облици желучане болести (гастритис, улкус);
- затајење јетре;
- затајење бубрега;
- трудноћа;
- дојење;
- вирусне и бактеријске инфекције са грозницом и зимицом;
- старосну доб до 7 година.
Упутства за употребу
Облик ослобађања: алуминијумска туба од 20 и 50 г. Гел од 1%.
Активни састојак: Нимесулид. Користи се као спољни агент. Доза не зависи од старости.
Начин наношења: 3 цм гела се наноси на болно место. Апсорпција се одвија без утискивања у кожу, наношење под преливом није дозвољено.
Трајање терапије је најмање 28 дана, вишеструко 3-4 пута дневно. Место примене треба да буде чисто, суво, без рана, оштећења, знакова кожних болести.
Максимална концентрација у крви долази за један дан. Аналгетски ефекат се манифестује у ублажавању бола, побољшању покретљивости зглобова.
Након употребе спољашњег средства, темељито оперите руке, избјегавајући контакт са гелом у очима или слузокожи.
Ако се појави слична ситуација, оперите очи и слузокожу под текућом водом.
Чувајте 2 године на тамном месту на температури од +1 до +25 степени.
Карактеристике употребе током трудноће и дојења
Употреба лека током трудноће, почевши од 6 месеци, може довести до компликација. Нежељена појава код труднице је ефекат на фетус: оштећење бубрега, затварање дуцтус артериосус (боталлова).
У раним фазама (до 20 недеља), гел може изазвати побачај, без обзира на количину примењеног.
Када дојите, Нимесулид прелази у млеко, што може негативно утицати на функцију бубрега и изазвати анемију.
Нуспојаве и предозирање
Вишак доза или продужена употреба лијека узрокују нуспојаве сличне онима код неселективних НСАИД.
Низ-гел у таквим случајевима може изазвати системске поремећаје:
- дигестивни органи;
- бубреге;
- јетра;
- централни нервни систем.
На делу гастроинтестиналног тракта, негативни ефекат лека се манифестује у облику мучнине и повраћања са значајним појединачним предозирањем: 500 мг.
Смањена синтеза простагландина утиче на доток крви у бубреге. Резултат узимања спољашњег средства може бити отказивање бубрега, задржавање течности у телу, повишени крвни притисак. Хронична болест бубрега, посебно у акутној фази, може изазвати натеченост и смањење излучне функције.
Хепотоксичност НСАИЛ је последица чињенице да се уклањање продуката разградње Нисе-гела одвија кроз јетру. Вишак дозе изазива знакове отказивања јетре.
Локална реакција гела - осип коже у облику уртикарије, свраб, промена боје коже.
Интеракције лекова, специјална упутства
Нимесулид има ефекат кроз протеине плазме. Лекови који имају сличан механизам утицаја су конкуренти и могу блокирати или појачати терапеутски ефекат гела.
Не користите истовремено са следећим лековима:
- друге врсте НСАИД;
- Дигокин;
- Пхенитоин;
- Циклоспорин;
- диуретик;
- снижавање притиска, шећер у крви.
Инхибиција запаљења ензима ЦОКС-2 изазива поремећај у активности циркулационог и хематопоетског система: сужавање периферних крвних судова и повећање згрушавања крви. Ризик од инфаркта миокарда, можданог удара, тромбозе се повећава.
Цена и аналози
Цена Низ-гел от 149 руб. за 20 г, од 270 рубаља. за 50 г.
Генерички лекови у облику таблета (исти састав под другим именом):
- Нимесан (од 137 рубаља, Индија);
- Нимесулид-Тева (од 108 рубаља, Израел);
- Нимика (од 129 руб., Индија);
- Нимесил (од 676 рубаља, САД)
Нестероидни антиинфламаторни лекови засновани на другим активним агенсима:
- Терафлек Цхондрокрем Форте;
- Дицлофенац гел;
- Волтарен емулгел;
- Фастум гел.
Избор НСАИД је разнолик, има велике варијације у цени. Избор лека треба извршити појединачно, након што се установи тачна дијагноза.
Ревиевс
Често имам погоршање неуралгије на спољној страни бутине. Диклофенак брзо ублажава бол, али осетљиво смањује проток урина. Код примене Низе гел ефекат се јавља спорије, али нема таквих нежељених ефеката.
Валериа, 32 года, Москва
Наносим Нисе гел за лечење бурзитиса. Пре тога, лечен је другим нестероидним лековима. Увек је било нежељених ефеката из стомака. Морао сам узети протекторе. Са Нисе то се не дешава.
Анатоли, 41, Омск
Нисе-гел се користи као анти-инфламаторни агенс за бол у зглобовима и мишићима. Лек има селективни (селективни) ефекат на запаљење ензима (ЦОКС-2) и мало утиче на заштитни ензим (ЦОКС-1).
Механизам деловања је блокирање путева преноса сигнала, смањење симптома упале и отицања. Главне контраиндикације су повезане са потпуном и делимичном инхибицијом ЦОКС-2 и ЦОКС-1. Лекови-аналози, са изузетком генерика, имају шири спектар контраиндикација због неселективне природе.
Додатне информације о нестероидним антиинфламаторним лековима могу се наћи у следећем видеу.
